domingo, 9 de maio de 2010

Estudos de Pré Formulação

Cada substância apresenta características físicas e químicas que devem ser consideredas antes do desenvolvimento de uma formulação farmacêutica. Entre elas encontramos a velocidade de dissolução, coeficiente de partição, solubilidade, classificação Biofarmacêutica, forma física e estabilidade, entre outras.

Solubilidade

Um fármaco que é administrado por qualquer via deve apresentar solubilidade em água, mesmo que ela seja mínima, para que ocorra a absorção e a resposta terapêutica. O aumento da solubilidade aquosa pode ser conseguido pela obtenção de derivados mais solúveis como por exemplo sais, estéres, ou redução do tamanho da partícula do fármaco.

Coeficiente de Partição

A capacidade do fármaco de atravessar a membrana biológica, constituida de lipídeos e proteínas, é baseada em parte, pela afinidade do fármaco pelos lipídeos (lipofilicidade) contra sua afinidade pela fase aquosa (hidrofilicidade). O Coeficiente de Partição de um fármaco é a medida de sua distribuição em um sistema hidrofílico-lipofílico e indica a sua capacidade de penetrar em sistemas biológicos multifásicos.

Velocidade de Dissolução

A velocidade pela qual uma substância se dissolve em um meio. Os dados de velocidade de dissolução, constante de dissolução e coeficiente de partição, podem fornecer um indicativo sobre o potencial de absorção do fármaco. Para uma mesma substância química, o uso de sua forma ácida, sal, básica, assim como tamanho e forma da párticula, podem resultar em diferentes velocidades de dissolução.

Forma Física

As formas cristalina e amorfa e/ou tamanho de partícula de um pó afetam a velocidade de dissolução e, portanto, a velocidade e extensão de absorção para varios fármacos. Pela redução do tamanho de partícula, ocorre o aumento da área superficial de um fármaco, assim facilitando a solubilização do mesmo, aumentando a velocidade de dissolução. Assim, a resposta biológica pode ser otimizada pelo controle seletivo dos parâmetros físicos de um fármaco.

Estabilidade

A estabilidade química e física de uma única substãncia, quando combinada com outros componentes da formulação, é essencial na preparação bem sucedida de um medicamento. Para fármacos suceptíveis a oxidação, a adição de antioxidantes é necessária. Para os que sofrem hidrólise,a proteção frente a umidade, durante a formulação, processamento e acondicionamento.
A presença de ar, luz, umidade e tipo de material de acondicionamento, são essenciais para assegurar a estabilidade do medicamento.

Desfrutem e Absorvam

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